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血肌酐是人体肌肉代谢的产物。在肌肉中，肌酸主要通过不可逆的非酶脱水反应缓缓地生成肌酐，再释放到到血液中随尿排泄。因此血肌酐与体内肌肉总量关系密切，基本上不受饮食、高分解代谢等肾外因素影响，在外源性肌酐摄入量稳定，体内生成量恒定(每日20mg／kg)的情况下，血肌酐浓度主要取决于肾小球滤过功能。但是血肌酐与肌酐清除率并不完全一致，肌酐清除率较血肌酐更为敏感。
在肾功能减退早期(代偿期)，肌酐清除率下降而血肌酐却正常。当肾小球滤过率下降到正常的50％以上时，血肌酐才开始迅速增高，因此当血肌酐明显高于正常时，常表示肾功能已严重损害。由于肌酐清除率还受到肾小球浓缩功能的影响，在肾浓缩功能受损的情况下，血肌酐就是反映肾小球功能的最可靠指标。血肌酐高是体内毒素滞留的一大表现。
血肌酐高是因为肾脏受到各种病因侵犯，固有细胞发生表型转化而出现病理变化损害正常肾组织，导致肾脏滤过膜排毒功能逐渐丧失，血肌酐不能完全排出而在体内堆积，最终可导致尿毒症。
对于肾病患者来说，血肌酐升高后，血尿素氮也经常会伴随升高，有时也可见两项单独升高。血肌酐和尿素氮一般是肾功能不全的肾病的两大表现和指标。一般情况下，血肌酐升高超过１７７umol/l就是肾功能不全，包括急性肾功能不全和慢性肾功能不全。尿素氮也主要是肾功能损伤，尿素氮不能较好地从尿中排出而在血液内浓度升高，如果单纯尿素氮升高，血肌酐不升，意义不大，可做观察。其次有少部分急性肾炎、肾病综合征患者也可出现一过性的血尿素氮升高的情况，主要见于高度水肿，因少尿使血中的尿素氮不能随尿排出，蓄积于血液中所致。如果血肌酐和尿素氮都升高，治疗与血肌酐升高治疗一样，通过治疗肾脏滤过功能提高后，血肌酐下降，尿素氮也会随之下降。
对于肾病病人而言，尤其是病情进入肾功能不全、肾衰阶段的病人，肾功能血肌酐、尿素氮的持续增高，对于病情百害而无一利，由此容易导致肾衰病人产生恐慌。因此，早期积极有效控制并降低血肌酐、尿素氮对病人有着重大意义。
各种肾病初其多以微量蛋白尿为首发症状，病症得不到及时治疗和有效控制就会逐渐出现肾功能不全，血肌酐、尿素氮等有毒物质难以排出体外，体内数值增高。随着肾功能的损伤，血肌酐、尿素氮数值不断上升，最后发展到尿毒症。血肌酐及血尿素氮水平反映了肾衰患者的肾功能状况。他们的水平越高，肾功能的损伤程度越严重。在一般情况下，血肌酐与血尿素氮之间的比值约为1:10。因此，积级治疗早期肾病，降低血肌酐和尿素氮是治疗和预防肾功能不全阶段最主要手段。
血肌酐升高是因为肾功能损伤后不能排出体外而导致的，当前一些药物仅是降肌酐，而不去修复基底膜，体复受损的肾脏，这样肌酐是不会下降的，既使下降，那也是暂时的，很快就会又升上来，如应用爱西特活性碳等药物及晚期透析疗法都是如此，有过此经历的很容理解。
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